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研發肽類藥物阻斷新冠病毒進入人體細胞

經過不懈努力,科學家們已經揭開了新型冠狀病毒(SARS-CoV-2)神秘面紗的一部分,了解到這種病毒是通過其刺突蛋白的特定區域(稱為受體結合域)與血管緊張素轉換酶2(ACE2)結合,從而進入人類細胞。也就是說,只要破壞這種結合或許就能關上SARS-CoV-2在人體內攻城略地的大門。

為什么是新肽?一般來說,小分子抑制劑在破壞擴展的蛋白質結合界面方面效果較差,而肽則能通過與包含多個接觸“熱點”的界面區域結合達到理想效果。因此,研究人員開發出一種肽基先導化合物,以期通過高親和力肽結合界面阻止刺突蛋白的受體結合域與ACE2的結合,從而幫助人們抵御SARS-CoV-2的侵襲。

在這項新研究中,研究人員對ACE2受體和SARS-CoV-2刺突蛋白受體結合域之間的相互作用進行了計算機模擬,揭示了二者之間的連接位置——一ACE2上一段形成了α螺旋結構的蛋白。隨后,研究人員利用此前開發的肽合成技術,快速生成了與ACE2受體的α螺旋序列相同的具有23個氨基酸的肽分子。這是一種完全來自于人體的內源性肽,因此能夠被人體免疫系統很好地耐受,在臨床前開發的后期階段可能會非常有益。

來源生物探索

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